Антигистаминные препараты в лечении аллергии

Гистамин

Гистаминпредставитель биогенных аминовявляется самым важным медиатором аллергических реакцийиграющим главную роль в реакциях типа IАнтигистаминные препараты в лечении аллергииВ основном он содержится в тучных клеткахбазофилах и тромбоцитахСвои функции гистамин реализует через три типа рецепторов:

H1-рецептораллергические и псевдоаллергические реакции (в том числе зудбольбронхоспазмсужение легочной артериирасширение сосудовувеличение проницаемости малых сосудовкишечная моторика)

Н2-рецепторстимуляция желудочной секрецииположительный хронотропный и ионотропный эффекты в сердцерасширение сосудов

Н3-рецепторнейротрансмиттер в центральной нервной системе.

Все три типа представляют собой связанные с G-белком мембранные рецепторы.

Свойства антигистаминных препаратов

Эффект антигистаминных препаратов основан на конкурентном ингибировании рецепторов гистамина.

Антигистаминные препараты в лечении аллергииПрепараты старого образца не являются рецептор-специфичнымиа также мешают действию других биогенных аминовЧаще всего они обладают антихолинергическими и антиадренергическими свойствамиа также вступают в антагонистические отношения с серотонином и допаминомЭти так называемые классические антигистамины для лечения аллергии сильно устарелиНо их все еще употребляют как мягкие седативные препараты (дифенгидрамин), антимиметики (меклизин), в качестве психофармацевтических препаратова также в животноводстве (хлорпромазин).

В данное время применяют препаратысвязывающиеся более специфично с Н1-рецепторами и имеющие меньше побочных эффектов.

Первое поколение Н1-антагонистов включает липофильные соединения — хлорфенираминклемастинкетотифенкоторые могут легко проникать через гемато-энцефалический барьер и таким образом оказывают седативный эффектиз-за чего изменяется реактивность и внимание пациентапоэтому при их приеме противопоказано вождение автотранспортаЭти препараты нельзя применять вместе с алкоголем или другими седативными веществамиДругим возможным побочным эффектом может быть изменение сердечного ритмапарадоксальная возбудимость у детейсопровождающаяся судорогами и прибавкой в весе.

Они являются потенциальными сенсибилизаторами также при местном примененииДиметиндена малеат — еще один Н1-антагонистобладающий седативным эффектомего применяют в Европе как внутривенно при оказании неотложной помощитак и на ночь в качестве успокоительного.

Антигистаминные препараты в лечении аллергииН1-антагонисты второго и третьего поколения отличаются большей специфичностью к Н1-рецепторам и менее липофильныпоэтому при большей эффективности они обладают меньшим седативным эффектомПринимая ихпациент может спокойно водить машину или работатьВ эту группу веществ входят астемизолцетиризинфексофенадин и лоратадин.

Н1-антигистамины обычно хорошо всасываются и далее метаболизируются с помощью системы цитохрома Р450 в печеникак и большинство макролидных антибиотиков и некоторые противогрибковые агентыТаким образомесли эти препараты применять вместе с антигистаминамиэто может привести к изменению их содержания в сывороткечто вызовет увеличение риска возникновения нарушений сердечного ритма.

Показания к назначению антигистаминных препаратов

Основными показаниями к применению антигистаминов являются следующие острые и хронические заболеваниякрапивница аллергический ринит аллергический конъюнктивит.

Антигистамины блокируют гиперсекрециюснижают зудизбавляют от чиханияоднако не уменьшают отек слизистойДействие начинается через 15 минут после момента введенияВ случае наличия у пациента анафилактической реакции на лекарства или введение яда муравьев антигистамины вводят внутривенноИх применяют также местнозакапывая в глаза (левокабастин), или в виде спрея в нос (азеластин). При этом можно достичь высокого локального уровня содержания препарата в тканях без каких-либо побочных эффектов.